Pimozid - LinkFang.de





Pimozid


Strukturformel
Keine Zeichnung vorhanden
Allgemeines
Freiname Pimozid
Andere Namen

1-{1-[4,4-Bis(4-fluorphenyl)butyl]- 4-piperidyl}-2,3-dihydrobenzimidazol-2-on

Summenformel C28H29F2N3O
CAS-Nummer 2062-78-4
PubChem 16362
ATC-Code

N05AG02

DrugBank APRD00218
Kurzbeschreibung

weißes bis fast weißes Pulver [1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antipsychotikum

Eigenschaften
Molare Masse 461,55 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

214–218 °C [2]

pKs-Wert

8,63 [2]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3]

Achtung

H- und P-Sätze H: 302
P: keine P-Sätze [3]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [4][3]

Xn
Gesundheits-
schädlich
R- und S-Sätze R: 22
S: 36
Toxikologische Daten

228 mg·kg−1 (LD50Mausoral)[2]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Pimozid (Handelsname Orap®) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antipsychotika, der in Form von Tabletten in der Behandlung von chronischen Psychosen des schizophrenen Formenkreises eingesetzt wird.

Klinische Angaben

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Orap steht in den Stärken 1 mg und 4 mg zur Verfügung. Die Therapie wird mit niedrigen Dosen begonnen, die bis zur vom Arzt festzulegenden Erhaltungsdosis gesteigert werden (in der Erwachsenentherapie üblicherweise 2 bis 12 mg pro Tag).[5]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei Zuständen, die mit einer schweren Dämpfung des zentralen Nervensystems einhergehen, bei bestimmten vorbestehenden Herzerkrankungen sowie Störungen des Elektrolythaushaltes. Es fand sich eine erhöhte Mortalität bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen, weshalb das Medikament nicht bei Patienten mit Demenzerkrankung zugelassen ist.[6]

Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die die Cytochrome CYP3A4 und CYP2D6 hemmen führt zu höheren Wirkspiegeln und unerwünschten Arzneimittelwirkungen, Induktoren dieser Enzyme zu einem verstärkten Abbau.[5]

Die gleichzeitige Anwendung mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern wie Sertralin, Paroxetin, Citalopram oder Escitalopram ist aufgrund der serotonergen Wirkung kontraindiziert.[5]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Pimozid ist in der Schwangerschaft nur nach strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses anzuwenden, da das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt ist. Pimozid geht in die Muttermilch über, unter einer Behandlung sollte daher nicht gestillt werden.[5]

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)

Besondere Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit endogenen Depressionen, Parkinson-Krankheit, Lebererkrankungen oder Krampfanfällen.[5]

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Die unerwünschten Wirkungen sind vorwiegend psychiatrischer Art (Schlaflosigkeit, Angst) oder betreffen das Nervensystem (Schläfrigkeit, Kopfschmerzen).[5]

Es wurde im Zusammenhang mit Antipsychotika über kardiale Effekte wie Verlängerung der QT-Zeit im EKG, Torsade de Pointes-Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien einschließlich Kammerflimmern, ventrikulärer Tachykardie und Herzstillstand berichtet. Weiter traten ungeklärte plötzliche Todesfälle auf.[6] Spezifisch für Pimozid sind Nebenwirkungen wie Erektile Dysfunktion, Erschöpfung, Gewichtszunahme, Nykturie und Pollakisurie und Überfunktion der Talgdrüsen häufig, Hyperhidrose sehr häufig.[6]

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Die Wirkung kommt vermutlich über eine postsynaptische Besetzung von Dopamin-Rezeptoren zustande, die präsynaptisch eine erhöhte Dopaminfreisetzung stimulieren. Diese erhöhte Dopaminfreisetzung ist offenbar stärker als die geringe Rezeptorbesetzung, so dass es zu einer Aktivierung der postsynaptischen Rezeptoren kommt. Pimozid wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).[7] Pimozid wirkt gegen Halluzinationen und Wahnideen ohne zu dämpfen.[5]

Toxikologie

Akute toxikologische Wirkungen von Pimozid betreffen vorwiegend das zentrale Nervensystem und das Herz-Kreislaufsystem.[5]

Sonstige Informationen

Chemische Informationen

Pimozid gehört zur Stoffgruppe der Diphenylbutylpiperidine.

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): Europäisches Arzneibuch 5. Ausgabe. Grundwerk (Ph.Eur. 5.0), 2005.
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 Eintrag zu Pimozid in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) .
  3. 3,0 3,1 3,2 Datenblatt Pimozide bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 20. April 2011 (PDF ).
  4. Für Stoffe ist seit dem 1. Dezember 2012, für Gemische seit dem 1. Juni 2015 nur noch die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung gültig. Die EU-Gefahrstoffkennzeichnung ist daher nur noch auf Gebinden zulässig, welche vor diesen Daten in Verkehr gebracht wurden.
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 5,6 5,7 Fachinformation Orap 1 mg, Orap forte 4 mg, Janssen-Cilag, Stand April 2007.
  6. 6,0 6,1 6,2 Fachinfo Pimozid (ORAP) (PDF; 84 kB) Abgerufen am 16. Februar 2013.
  7. Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852 .
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Quelle: Wikipedia - http://de.wikipedia.org/wiki/Pimozid (Vollständige Liste der Autoren des Textes [Versionsgeschichte])    Lizenz: CC-by-sa-3.0

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