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Nichtsteroidales Antirheumatikum


Die nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) – auch nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAP) oder NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drugs) – sind Schmerzmittel (Nichtopioid-Analgetika), die ihrer entzündungshemmenden (antiphlogistischen) Wirkung wegen symptombezogen auch zur Rheumatherapie eingesetzt werden. Im Gegensatz dazu werden Glucocorticoide als steroidale Antirheumatika bezeichnet. Die Kategorie wurde in den späten 1950er Jahren eingeführt, um die Differenz gegen 'steroidale Antirheumatika' mit ihren teils schweren Nebenwirkungen zu markieren.[1]

Wirkstoffklassen

Siehe auch Nichtopioid-Analgetika

Nichtselektive NSAR

Die wichtigsten Wirkstoffklassen der NSAR (COX-1/2-Hemmer) sind:

Selektive COX-2-Hemmer

Hauptartikel: COX-2-Hemmer

Seit 1999 waren bzw. sind selektive Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer) auf dem Markt:

Im Vergleich zu den zuvor genannten nichtselektiven NSAR weisen sie eine bessere Magen-Darm-Verträglichkeit, jedoch eine höhere kardiovaskuläre Schädlichkeit auf.

Wirkung

  • Die NSAR hemmen Symptome von Entzündungsprozessen wie Schmerz und Schwellung, senken in unterschiedlichem Ausmaß Fieber (Antipyretika) und hemmen die Quervernetzung der Blutplättchen (Thrombozytenaggregation) aufgrund der verminderten Synthese von Thromboxanen.
  • Sie wirken durch die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX) und die dadurch verminderte Synthese von Prostaglandinen. Sie hemmen somit nicht alle Phasen der Entzündung wie die steroidalen Antiphlogistika (Glukokortikoide). Diese blockieren die Produktion der Arachidonsäure und verhindern somit auch die Synthese der Leukotriene.
  • Nach Resorption von Acetylsalicylsäure wird die COX-1-vermittelte Thromboxansynthese der Thrombozyten dauerhaft irreversibel ausgeschaltet, so dass die Gerinnungsfähigkeit des Blutes eingeschränkt ist. Niedrige Dosierungen der Acetylsalicylsäure werden langfristig zum Schutz vor Herzinfarkt oder Hirninfarkt verschrieben. Die Thrombozyten sind nicht in der Lage neue COX-Enzyme zu synthetisieren, da sie als kernlose Zellfragmente keine Möglichkeit zur Proteinsynthese besitzen. Die Länge der gerinnungshemmenden Wirkung entspricht der Lebensdauer der Thrombozyten von etwa einer Woche.

Nebenwirkungen

  • Die am häufigsten zu beobachtenden Nebenwirkungen der NSAR sind Magenschleimhautschädigungen mit Ulcusbildungen durch die verminderte Synthese von Prostaglandin E2 (PGE 2) sowie nierenschädigende Wirkungen bei Langzeittherapie.
  • Acetylsalicylsäure ist für Kinder unter zwölf Jahren wegen des nicht auszuschließenden lebensbedrohlichen Reye-Syndroms kontraindiziert.
  • Bei disponierten Patienten kann durch das erhöhte Angebot von Leukotrienen ein Analgetikum-Asthma ausgelöst werden. Darum stellt Asthma bronchiale eine Kontraindikation dar.
  • Sehr selten sind allergische Reaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock aufgetreten, die lebensbedrohlich sind.
  • Die gesetzlichen Krankenversicherungen wenden jährlich fast 125 Millionen Euro für die Behandlung gastrointestinaler Nebenwirkungen der NSAR auf. 1100 bis 2200 Menschen sterben in Deutschland jährlich an gastrointestinalen Komplikationen (Schätzungen). Die Dunkelziffer dürfte deutlich höher liegen.[2][3]
  • Während das Coxib Rofecoxib 2004 aufgrund eines erhöhten Herzinfarktrisikos vom Markt genommen wurden, sind Ibuprofen und Diclofenac immer noch erhältlich und weit verbreitet, obwohl laut einer neuen Studie ein ähnlich hohes Risiko besteht. Im Unterschied zu Rofecoxib kommt es jedoch nur bei der Langzeitanwendung zu einem erhöhten Risiko.[4]
  • In einer Medwatch-Warnmeldung vom 9. Juli 2015 warnt die FDA erneut vor möglichen Herzinfarkten und Schlaganfällen bei der Anwendung nichtsteroidaler Antirheumatika.[5]

Kombinationspräparate

Zur Erhöhung der Magen-Darm-Verträglichkeit wurden Kombinationspräparate entwickelt, die neben dem NSAR einen Wirkstoff zur Verminderung der Magensäureproduktion enthalten: Arthotec (Diclofenac mit Misoprostol) und Vimovo (Naproxen mit Esomeprazol).

Quellen

  1. Jonas Kure Buer: Origins and impact of the term ‘NSAID’. In: Inflammopharmacology. 22, 2014, S. 263, doi:10.1007/s10787-014-0211-2 . PMID 25064056 .
  2. Zitiert nach „Reduziert den Schmerz, schont die Organe“, Der Allgemeinarzt 9/2007, S. 39.
  3. Zitiert nach „tNSAR versus Coxibe: Was ist gesichert? – Rund 2200 Tote jährlich durch Komplikationen im GI-Trakt“, Ärztliche Praxis, 22, 29. Mai 2007, S. 8.
  4. Small increase in heart risk from common painkillers .
  5. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm451800.htm?source=govdelivery&utm_medium=email&utm_source=govdelivery FDA-Warnung zu möglichem Herzinfarkten und Schlaganfällen.
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Kategorien: Arzneimittel | Nichtopioid-Analgetikum

Quelle: Wikipedia - http://de.wikipedia.org/wiki/Nichtsteroidales Antirheumatikum (Vollständige Liste der Autoren des Textes [Versionsgeschichte])    Lizenz: CC-by-sa-3.0

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