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Lamotrigin


Strukturformel
Keine Zeichnung vorhanden
Allgemeines
Freiname Lamotrigin
Andere Namen
  • 3,5-Diamino-6-(2,3-dichlorphenyl)-1,2,4-triazin (IUPAC)
  • Lamotriginum (lat.)
Summenformel C9H7Cl2N5
CAS-Nummer 84057-84-1
PubChem 3878
ATC-Code

N03AX09

DrugBank DB00555
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antikonvulsivum

Wirkmechanismus

Natrium- und Calciumkanal-Blocker

Eigenschaften
Molare Masse 256,09 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

216–218 °C [1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Gefahr

H- und P-Sätze H: 301
P: 301+310 [2]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [3][2]

T
Giftig
R- und S-Sätze R: 25
S: 45
Toxikologische Daten

205 mg·kg−1 (LD50Ratteoral)[4]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
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Lamotrigin ist ein seit 1993 zugelassener Arzneistoff aus der Gruppe der Antiepileptika, der für Patienten ab 12 Jahren zugelassen ist. Neben der Therapie von Epilepsie wird es auch bei affektiven Störungen eingesetzt. Entwickelt und erstvertrieben wurde Lamotrigin von GlaxoSmithKline. Seit Juni 2005 ist es als Generikum erhältlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik (Wirkmechanismus)

Lamotrigin blockiert Natrium- und spannungsabhängige Calciumkanäle der Nervenzellen und verhindert die Freisetzung der erregenden Neurotransmitter Aspartat und Glutamat. So können sich Reize nur noch vermindert von einer Nervenzelle zu einer anderen ausbreiten. Die durch Lamotrigin bewirkte Hemmung neuronaler α4β2-nACh-Rezeptoren – wahrscheinlich via Lumenblockade – könnte zur antiepileptischen Wirkung beitragen.[5] Im Depressionsmodell werden Werte von BDNF[6][7] und VEGF[8] durch Lamotrigin günstig beeinflusst.

Einsatzgebiete

In der Epilepsiebehandlung führt es bei 40–60 % der Patienten zu einer Anfallsfreiheit. Allerdings zeigen Erfahrungen, dass die Wirksamkeit bei Myoklonien herabgesetzt sein kann.

Neben der Epilepsiebehandlung wird es vor allem zur Prophylaxe von rezidivierenden Depressionen und von depressiven Zuständen bei einer bipolaren Störung eingesetzt. Bei der Behandlung von Manien zeigt es dagegen eher geringe Effekte. Lamotrigin wirkt stimmungsstabilisierend („mood-stabilizer“) und reiht sich damit bei den Phasenprophylaktika ein.

Zudem wurde in einer Studie von Schlaganfallpatienten bei 30 % der Beteiligten eine Minderung der Schmerzen beobachtet. Ebenfalls wird eine gute Wirksamkeit bei HIV-assoziierter Polyneuropathie beschrieben. Auch wenn die Wirksamkeit von Lamotrigin bei neuropathischen Schmerzen in Frage zu stellen ist, plant das BfArM den Off-Label-Use von Lamotrigin bei neuropathischen Schmerzen zu empfehlen.[9]

In jüngerer Zeit wird das Mittel von Neurologen auch gegen Migräne eingesetzt - allerdings nicht gegen die Kopfschmerzen, sondern in Fällen, in denen die Migräneaura (neurologische Ausfälle, Lähmungserscheinungen, Gesichtsfeldausfälle aufgrund der Migräne) im Vordergrund steht.

Auch die Kombination mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern zur besseren Behandlung von Depersonalisations- und Derealisationssymptomen wird untersucht,[10][11] wobei Lamotrigin alleine jedoch keine Wirkung gegen diese Symptome zeigt.[12]

Lamotrigin wird außerdem erfolgreich in der Behandlung der seltenen Halluzinogen-induzierten persistenten Wahrnehmungsstörung eingesetzt.[13]

Verträglichkeit, bekannte Nebenwirkungen

Lamotrigin ist in der Regel gut verträglich. Infolge von zu schneller Aufdosierung kann es aber zu gefährlichen Haut- und Schleimhautreaktionen (Exanthem, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom) kommen.

In seltenen Fällen sind als Nebenwirkungen Doppelbilder, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Übelkeit, Störungen im Bewegungsablauf (Ataxie), Muskelzittern (Tremor), Lyell-Syndrom (Syndrom der verbrühten Haut), Agranulozytose, Schlafstörungen oder gar Verhaltensstörungen beschrieben.

In 3 % der Fälle kann es zu einer paradoxen Anfallshäufung kommen (Rebound-Anfälle).

Eine Leberschädigung zu Beginn der Behandlung kann nicht ausgeschlossen werden. Deshalb sollte gerade zu Beginn der medikamentösen Therapie die Leberfunktion überwacht werden.

Sollten nach acht Behandlungswochen keine der Nebenwirkungen aufgetreten sein, kann davon ausgegangen werden, dass das Medikament vertragen wird. Ausnahmen sind die Umstellung von einem anderen Medikament, gleichzeitige Einnahme anderer Arzneimittel und leichteren Symptomen kurz nach einer Aufdosierung.

Wechselwirkungen

Das Schmerzmittel Paracetamol kann den Lamotrigin-Abbau im Körper erhöhen. Als Alternative bieten sich hier Schmerzmittel mit dem Wirkstoff Ibuprofen an.

Auch eine Malaria-Therapie bzw. Prophylaxe kann zur Minderung der Wirksamkeit des Lamotrigins oder des Anti-Malaria-Wirkstoffes führen.

Bei einer Therapie mit Lamotrigin und anderen Antiepileptika kann es zu vermehrten Nebenwirkungen kommen. Bei einer Carbamazepintherapie wird Lamotrigin schneller abgebaut, da Carbamazepin ein Enzyminduktor ist. Es muss daher mehr Substanz genommen werden. Ebenso verhält es sich bei Medikamenten mit den Wirkstoffen Phenytoin, Phenobarbital und Primidon. Bei einer Valproinsäuretherapie (Inhibitor) wird Lamotrigin langsamer abgebaut. Um Nebenwirkungen zu vermeiden, muss Lamotrigin in Kombination mit Valproinsäure viel langsamer aufdosiert werden.

Die Lamotriginkonzentration im Plasma wird durch die Einnahme der Antibabypille gestört. Die Einnahme der Pille reduziert den Lamotrigin-Spiegel um bis zu 50 %. Es können vermehrt Anfälle auftreten. Absetzen der Pille führt zu einem Spiegelanstieg, so dass die Nebenwirkungsrate steigt. Lamotrigin kann umgekehrt eventuell auch die Wirksamkeit hormoneller Verhütungsmittel stören, da das Gestagen Levonorgestrel schneller abgebaut wird. Daher sollten die Patientinnen angehalten werden, über Veränderungen in ihrem Menstruationsmuster, d. h. Durchbruchblutungen, sofort zu berichten. Für andere Gestagene liegen keine Daten vor.[14]

Handelsnamen

Monopräparate

Elmendos (D), Gerolamic (A), Lamictal (D, A, CH), Lamotribene (A), zahlreiche Generika (D, A, CH)

Weblinks

Literatur

  • Brunnhuber, S., Frauenknecht, S. & Lieb, K. (2005). Intensivkurs Psychiatrie und Psychotherapie. Urban & Fischer: München. ISBN 3-437-42131-X

Einzelnachweise

  1. Eintrag zu Lamotrigin . In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 30. Mai 2014.
  2. 2,0 2,1 2,2 Datenblatt Lamotrigine ≥ 98 %, powder bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 7. April 2011 (PDF ).
  3. Für Stoffe ist seit dem 1. Dezember 2012, für Gemische seit dem 1. Juni 2015 nur noch die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung gültig. Die EU-Gefahrstoffkennzeichnung ist daher nur noch auf Gebinden zulässig, welche vor diesen Daten in Verkehr gebracht wurden.
  4. Eintrag zu Lamotrigin in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) .
  5. Zheng C et al.: The anticonvulsive drug lamotrigine blocks neuronal α4β2 nicotinic acetylcholine receptors. In: J Pharmacol Exp Ther.. 335, Nr. 2, 2010, S. 401–8. doi:10.1124/jpet.110.171108 . PMID 20688974 .
  6. Abelaira HM et al.: Lamotrigine treatment reverses depressive-like behavior and alters BDNF levels in the brains of maternally deprived adult rats. In: Pharmacol. Biochem. Behav.. 101, Nr. 3, 2012, S. 348–53. doi:10.1016/j.pbb.2012.01.019 . PMID 22306746 .
  7. Abelaira HM et al.: Effects of acute and chronic treatment elicited by lamotrigine on behavior, energy metabolism, neurotrophins and signaling cascades in rats. In: Neurochem. Int.. 59, Nr. 8, 2011, S. 1163–74. doi:10.1016/j.neuint.2011.10.007 . PMID 22044672 .
  8. Sun R, Li N, Li T: VEGF regulates antidepressant effects of lamotrigine. In: Eur Neuropsychopharmacol. 22, Nr. 6, 2012, S. 424–30. doi:10.1016/j.euroneuro.2011.09.010 . PMID 22033393 .
  9. Wissenschaftliche Aufbereitung zu Lamotrigin im Anwendungsgebiet „neuropathischer Schmerz“ .
  10. Sierra, M., Phillips, M. L., Lambert, M. V., et al (2001): Lamotrigine in the treatment of depersonalization disorder. In: Journal of Clinical Psychiatry, 62, 826–827.
  11. Medford, N., Sierra, M., Baker, D., David, A. S. (2005): Understanding and treating depersonalisation disorder. In: Advances in Psychiatric Treatment, (2005) 11: 92-100.
  12. Sierra, M., Phillips, M. L., Ivin, G., et al (2003): A placebo-controlled crossover trial of lamotrigine in depersonalization disorder. In: Journal of Psychopharmacology, 17, 103–105.
  13. L. Hermle, M. Simon, M. Ruchsow, M. Geppert: Hallucinogen-persisting perception disorder. In: Therapeutic advances in psychopharmacology. Band 2, Nummer 5, Oktober 2012, S. 199–205, doi:10.1177/2045125312451270 , PMID 23983976 , PMC 3736944 (freier Volltext) .
  14. Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Lamotrigin Sandoz®; Juli 2006.
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Quelle: Wikipedia - http://de.wikipedia.org/wiki/Lamotrigin (Vollständige Liste der Autoren des Textes [Versionsgeschichte])    Lizenz: CC-by-sa-3.0

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