Inverser Agonist - LinkFang.de





Inverser Agonist


Als inverse Agonisten werden in der Pharmakologie Substanzen bezeichnet, die an einen spontanaktiven Rezeptor binden und dessen Aktivität herabsetzen. Ein inverser Agonist führt somit im Gegensatz zu einem Agonisten zu einem negativen Effekt.

Gelegentlich werden die inversen Agonisten zu den Antagonisten gezählt. Genauso unpräzise werden gelegentlich negative allosterische Modulatoren als Inversagonisten bezeichnet.

Theoretisch kann ein inverser Agonismus an allen Rezeptoren beobachtet werden, die eine Spontanaktivität (konstitutive Aktivität) zeigen. Beispielsweise hemmen Antihistaminika die spontanaktiven Histaminrezeptoren H1, H2 und H3 und werden daher u. a. als Antiallergika eingesetzt. Weitere Zielmoleküle für die Entwicklung inverser Agonisten sind beispielsweise die Beta-Adrenozeptoren, die Dopaminrezeptoren D2 und D3, die Serotoninrezeptoren 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C und 5-HT7, der Formylpeptidrezeptor, der VIP-Rezeptor und der virale Chemokinrezeptor US28, welche ebenfalls unter physiologischen Bedingungen eine Spontanaktivität besitzen oder infolge pathologischer Veränderungen (z. B. Mutation oder Überexpression) zeigen.

Literatur

  • Kenakin, T. (2004): Efficacy as a vector: the relative prevalence and paucity of inverse agonism. In: Mol. Pharmacol. Bd. 65, S. 2-11. PMID 14722230
  • de Ligt, R.A. et al. (2000): Inverse agonism at G protein-coupled receptors: (patho)physiological relevance and implications for drug discovery. In: Br. J. Pharmacol. Bd. 130, S. 1-12. PMID 10780991

Kategorien: Keine Kategorien vorhanden!

Quelle: Wikipedia - http://de.wikipedia.org/wiki/Inverser Agonist (Vollständige Liste der Autoren des Textes [Versionsgeschichte])    Lizenz: CC-by-sa-3.0

Änderungen: Alle Bilder mit den meisten Bildunterschriften wurden entfernt. Ebenso alle zu nicht-existierenden Artikeln/Kategorien gehenden internen Wikipedia-Links (Bsp. Portal-Links, Redlinks, Bearbeiten-Links). Entfernung von Navigationsframes, Geo & Normdaten, Mediadateien, gesprochene Versionen, z.T. ID&Class-Namen, Style von Div-Containern, Metadaten, Vorlagen, wie lesenwerte Artikel. Ansonsten sind keine Inhaltsänderungen vorgenommen worden. Weiterhin kann es durch die maschinelle Bearbeitung des Inhalts zu Fehlern gerade in der Darstellung kommen. Darum würden wir jeden Besucher unserer Seite darum bitten uns diese Fehler über den Support mittels einer Nachricht mit Link zu melden. Vielen Dank!

Stand der Informationen: August 201& - Wichtiger Hinweis: Da die Inhalte maschinell von Wikipedia übernommen wurden, ist eine manuelle Überprüfung nicht möglich. Somit garantiert LinkFang.de nicht die Richtigkeit und Aktualität der übernommenen Inhalte. Sollten die Informationen mittlerweile fehlerhaft sein, bitten wir Sie darum uns per Support oder E-Mail zu kontaktieren. Wir werden uns dann innerhalb von spätestens 10 Tagen um Ihr Anliegen kümmern. Auch ohne Anliegen erfolgt mindestens alle drei Monate ein Update der gesamten Inhalte.