Unter Chemotherapeutika (Singular: Chemotherapeutikum) versteht man zwei Arten von niedermolekularen, natürlich vorkommenden oder synthetisch hergestellten chemischen Verbindungen, die zur möglichst selektiven Schädigung von Körperzellen bzw. Krankheitserregern eingesetzt werden:
Die Behandlung mit Chemotherapeutika wird Chemotherapie genannt.